Viên sủi Napharangan 500mg Nam Hà (4 vỉ x 4 viên)

Chỉ định

Thuốc Napharangan 500 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị các chứng đau và sốt từ nhẹ đến vừa.

Dược lực học

Paracetamol là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau – hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin. Tuy nhiên khác aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tăng tỏa nhiệt do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên làm giảm thân nhiệt ở người bị sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt bình thường.

Ở liều điều trị, hiệu quả giảm đau, hạ sốt tương đương aspirin nhưng paracetamol ít tác động đến hệ tim mạch và hệ hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid – base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat, vì paracetamol không có tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân. Paracetamol chỉ tác động đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ thần kinh trung ương. Khi quá liều paracetamol sẽ sinh ra một chất chuyển hóa là N – acetyl – benzoquinonimin gây độc nặng cho gan. Quá liều cấp tính (> 10 g) làm tổn thương gan gây chết người.

Dược động học

Hấp thu

Paracetamol được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn có thể làm chậm hấp thu paracetamol và thức ăn giàu carbohydrate làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 – 60 phút sau khi uống liều điều trị.

Phân bố

Paracetamol được phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Paracetamol chuyển hóa ở cytochrome P450 ở gan tạo N – acetyl benzoquinonimin là chất trung gian có phản ứng cao, chất này tiếp tục liên hợp với nhóm sulfhydryl của glutathion để tạo ra chất không có hoạt tính.

Khi dùng paracetamol liều cao (>10 g/ngày), sẽ tạo ra nhiều N – acetyl benzoquinonimin làm cạn kiệt glutathion gan, khi đó N – acetyl benzoquinonimin sẽ phản ứng với nhóm sulfhydryl của protein gan gây tổn thương gan, hoại tử gan, có thể gây chết người nếu không cấp cứu kịp thời.

Thải trừ

Thời gian bán thải ở huyết tương của paracetamol là 1,25 – 3 giờ và thời gian này có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có tổn thương gan.

Sau khi uống có thể tìm thấy 90 – 100% thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất, chủ yếu là dạng liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%); acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc cysteine (khoảng 3%), người ta cũng phát hiện 1 lượng nhỏ chất chuyển hóa hydroxyl – hóa và khử acetyl. Trẻ nhỏ ít khả năng liên hợp glucuronic với thuốc hơn so với người lớn.