Mô tả ngắn
Pantoloc 40mg được sản xuất bởi Công ty Takeda GmbH, có hoạt chất chính là Pantoprazole, dùng để điều trị viêm thực quản do trào ngược, loét dạ dày, loét tá tràng, diệt vi khuẩn Helicobacter pylori và hội chứng Zollinger–Ellison.
Công dụng của Viên nén Pantoloc 40mg
Chỉ định
Thuốc Pantoloc 40mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Người lớn và thiếu niên từ 12 tuổi trở lên: Ðiều trị viêm thực quản do trào ngược.
Người lớn:
- Diệt vi khuẩn Helicobacter pylori, phối hợp với 2 kháng sinh thích hợp ở những bệnh nhân loét dạ dày, nhằm giảm tái phát loét tá tràng và dạ dày do vi khuẩn này gây ra.
- Ðiều trị loét dạ dày.
- Điều trị loét tá tràng.
- Điều trị hội chứng Zollinger–Ellison và các tình trạng tăng bài tiết bệnh lý.
Dược lực học
Pantoprazole là một chất thay thế của benzimidazole có tác động ức chế bài tiết acid hydrochloride dạ dày bằng cách ức chế chọn lọc bơm proton của các tế bào thành dạ dày.
Pantoprazole được chuyển hóa thành dạng có hoạt tính trong môi trường acid tại các tế bào thành dạ dày để gây tác động ức chế enzyme H+, K+–ATPase, giai đoạn cuối cùng sản sinh acid hydrochloric trong dạ dày. Sự ức chế phụ thuộc liều dùng và tác động đồng thời lên cả quá trình bài tiết cơ bản và tăng sản sinh của acid hydrochloride.
Ở hầu hết các bệnh nhân, các triệu chứng mất hoàn hoàn trong vòng 2 tuần.
Cũng như các chất ức chế bơm proton và ức chế thụ thể H2 khác, pantoprazole có thể giúp giảm độ acid dạ dày, do đó làm tăng nồng độ gastrin tỷ lệ theo nồng độ acid bị giảm. Sự tăng nồng độ gastrin mang tính thuận nghịch. Do pantoprazole gắn kết enzyme ở vị trí xa thụ thể ở tế bào mặt, có thể gây ức chế riêng biệt với việc bài tiết acid hydrochloride bằng cách kích thích các chất khác (như acetylcholine, histamine, gastrin). Tác động này giống nhau kể cả khi điều trị theo đường uống hoặc đường tĩnh mạch.
Dược động học
Hấp thu
Pantoprazole được hấp thu nhanh và đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương ngay cả sau khi dùng một liều duy nhất 40mg. Trung bình sau khi dùng khoảng 2,5 giờ, nồng độ cao nhất trong huyết thanh đạt được khoảng 2 – 3µg/mL và những trị số này vẫn không thay đổi sau khi dùng nhiều lần.
Dược động học không thay đổi sau khi dùng liều duy nhất hoặc lặp lại. Trong phạm vi liều 10 – 80mg, động học của pantoprazole trong huyết tương tuyến tính sau khi dùng cả đường uống và tiêm tĩnh mạch. Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nén được ghi nhận khoảng 77%. Dùng cùng với thức ăn không ảnh hưởng đến AUC, nồng độ cao nhất trong huyết thanh và do đó không ảnh hưởng đến sinh khả dụng
Phân bố
Tỉ lệ pantoprazole kết hợp với protein huyết tương vào khoảng 98%. Thể tích phân bố khoảng 0,15L/kg.
Chuyển hóa
Thuốc được chuyển hóa gần như hoàn toàn qua gan. Đường chuyển hóa chính là khử methyl bởi CYP2C19 và sau đó liên hợp với sulfate, đường chuyển hóa khác bao hồm sự oxy hóa bởi CYP3A4.
Thải trừ
Thời gian bán thải khoảng 1 giờ và độ thanh thải khoảng 0,1L/giờ/kg.
Trong một số trường hợp có hiện tượng thuốc thải trừ chậm. Do sự gắn kết chọn lọc của pantoprazole vào các bơm proton tại các tế bào thành, thời gian bán thải của thuốc không tương quan với khả năng kéo dài tác động của thuốc (tác động ức chế bài tiết acid).
Các chất chuyển hóa của pantoprazole thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 80%), phần còn lại thải trừ qua phân.
Dạng chuyển hóa chính cả trong huyết thanh và nước tiểu là desmethylpantoprazole, chất sẽ liên hợp với sulfate. Thời gian bán thải của dạng chuyển hóa chính (khoảng 1,5 giờ) không dài hơn so với thời gian bán thải của pantoprazole.
Cách dùng Viên nén Pantoloc 40mg
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống.
Không được nhai hoặc tán nhỏ viên Pantoloc 40mg, phải uống nguyên viên thuốc với nước trước bữa ăn một giờ.
Liều dùng
Người lớn và thiếu niên từ 12 tuổi trở lên
Viêm thực quản do trào ngược
Một viên mỗi ngày. Trong một số trường hợp như không đáp ứng với điều trị, có thể tăng liều gấp đôi (2 viên/ngày). Thời gian điều trị viêm thực quản trào ngược thường là 4 tuần hoặc 8 tuần.
Diệt vi khuẩn Helicobacter pylori phối hợp với 2 kháng sinh thích hợp
Tùy theo loại kháng thuốc, những phác đồ điều trị phối hợp sau được khuyến cáo để diệt Helicobacter pylori:
- Mỗi ngày Pantoloc 40mg 2 lần x 1 viên, amoxicillin 2 lần x 1000mg, clarithromycin 2 lần x 500mg.
- Mỗi ngày Pantoloc 40mg 2 lần x 1 viên, metronidazole 2 lần x 500mg, clarithromycin 2 lần x 500mg.
- Mỗi ngày Pantoloc 40mg 2 lần x 1 viên, amoxicillin 2 lần x 1000mg, metronidazole 2 lần x 500mg.
Trong điều trị phối hợp, cần uống viên Pantoloc 40mg thứ hai trước bữa tối một giờ. Thời gian dùng thuốc thông thường là 7 ngày, tối đa 2 tuần. Để đảm bảo chữa lành vết loét, có thể kéo dài thời gian điều trị pantoprazole, tuy nhiên cần cân nhắc liều khuyến cáo cho loét tá tràng và loét dạ dày.
Điều trị loét dạ dày
Một viên mỗi ngày. Trong một số trường hợp như không đáp ứng với điều trị, có thể tăng liều gấp đôi (2 viên/ngày). Thời gian điều trị loét dạ dày thường là 4 tuần. Nếu chưa đủ, kết quả thường đạt được sau khi điều trị thêm 4 tuần nữa.
Điều trị loét tá tràng
Một viên mỗi ngày. Trong một số trường hợp như không đáp ứng với điều trị, có thể tăng liều gấp đôi (2 viên/ngày). Loét tá tràng thường khỏi trong vòng 2 tuần. Nếu chưa đủ, kết quả thường đạt được sau khi điều trị thêm 2 tuần nữa.
Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison và các tình trạng tăng bài tiết bệnh lý
Nên bắt đầu với liều 80mg/ngày (1 viên x 2 lần/ngày). Sau đó tăng hoặc giảm liều tùy thuốc vào kết quả đo nồng độ acid dịch vị bài tiết. Có thể tăng tạm thời liều trên 160mg/ngày song không điều trị kéo dài hơn thời gian cần thiết đủ để acid dạ dày được điều chỉnh. Điều chỉnh thời gian điều trị thích hợp với nhu cầu điều trị trên lâm sàng.
Suy gan
Không vượt quá liều 20mg/ngày pantoprazole ở bệnh nhân suy gan nặng. Pantoloc 40mg không được sử dụng trong điều trị phối hợp để diệt trừ Helicobacter pylori cho những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan mức độ từ trung bình tới nặng, vì hiện chưa có dữ liệu về hiệu quả và độ an toàn của pantoprazole trong điều trị phối hợp cho những bệnh nhân này.
Suy thận
Không cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân bị suy chức năng thận. Pantoloc 40mg không được sử dụng trong điều trị phối hợp để diệt vi khuẩn Helicobacter pyloriở những bệnh nhân bị suy chức năng thận vì hiện nay chưa có dữ liệu về hiệu quả và độ an toàn của Pantoloc 40mg trong điều trị phối hợp ở những bệnh nhân này.
Người cao tuổi
Không cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.
Trẻ em dưới 12 tuổi
Không được khuyến cáo sử dụng do dữ liệu về an toàn và hiệu quả còn hạn chế ở nhóm tuổi này.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
