Thành phần của Viên nén Minirin 0.1mg
|
Thông tin thành phần |
Hàm lượng |
|---|---|
|
Desmopressin |
0.089mg |
Công dụng của Viên nén Minirin 0.1mg
Chỉ định
Thuốc Minirin 0.1mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
- Điều trị đái tháo nhạt trung ương.
- Điều trị đái dầm ban đêm tiên phát (từ 6 tuổi trở lên) khi việc sử dụng thiết bị báo động đái dầm không có hiệu quả mong muốn ở những bệnh nhân có khả năng bình thường về cô đặc nước tiểu.
- Điều trị triệu chứng tiểu đêm ở người lớn liên quan với chứng đa niệu ban đêm, nghĩa là sự sản xuất nước tiểu về đêm vượt quá dung lượng của bàng quang.
Dược lực học
Viên nén Minirin 0.1mg chứa desmopressin – một chất tương tự về cấu trúc của arginine vasopressin là hormon tuyến yên tự nhiên. Sự khác nhau là ở chỗ khử amin của cystein và thay thế L – arginine bằng D – arginine. Điều này dẫn đến thời gian tác dụng kéo dài hơn đáng kể và hoàn toàn không có tác dụng làm tăng huyết áp ở các liều được sử dụng trên lâm sàng.
Desmopressin là một hợp chất mạnh với trị số EC50 (nồng độ có tác dụng 50%) 1,6pg/ml về tác dụng chống bài niệu. Sau khi uống, tác dụng kéo dài từ 6 – 14 giờ hoặc hơn có thể được dự kiến.
Các thử nghiệm lâm sàng với viên nén desmopressin trong điều trị chứng tiểu đêm cho thấy như sau:
Giảm ít nhất 50% về số trung bình của số lần đi tiểu đêm đã đạt được ở 39% bệnh nhân khi dùng desmopressin so với 5% bệnh nhân khi dùng giả dược (p < 0,0001).
Số trung bình của số lần đi tiểu mỗi đêm giảm 44% khi dùng desmopressin so với 15% khi dùng giả dược (p < 0,0001).
Thời gian trung vị của giai đoạn giấc ngủ không bị xáo trộn ban đầu tăng 64% khi dùng desmopressin so với 20% khi dùng giả dược (p< 0,0001).
Thời gian trung bình của giai đoạn giấc ngủ không bị xáo trộn ban đầu tăng 2 giờ khi dùng desmopressin so với 31 phút khi dùng giả dược (p < 0,0001).
| Desmopressin | Giả dược | Có ý nghĩa thống kê so với giả dược | |||
| Biến số | Giá trị trung bình ban đầu | Giá trị trung bình trong
3 tuần điều trị |
Giá trị trung bình ban đầu | Giá trị trung bình trong 3 tuần điều trị | |
| Số lần đi tiểu đêm | 2,97
(0,84) |
1,68
(0,86) |
3,03
(1,10) |
2,54
(1,05) |
p < 0,0001 |
| Tốc độ bài niệu về đêm
(ml/phút) |
1,51
(0,55) |
0,87
(0,34) |
1,55
(0,57) |
1,44
(0,57) |
p < 0,0001 |
| Thời gian của giai đoạn giấc ngủ không bị xáo trộn ban đầu (phút) | 152
(51) |
270
(95) |
147
(54) |
178
(70) |
p < 0,0001 |
8% bệnh nhân đã ngừng điều trị trong giai đoạn chuẩn độ liều desmopressin do tác dụng phụ và 2% trong giai đoạn mù đôi tiếp theo (0,63% khi dùng desmopressin và 1,45% khi dùng giả dược).
Hiệu quả điều trị với liều uống của desmopressin theo từng bệnh nhân từ 0,1mg đến 0,4mg trong 3 tuần so với giả dược.
Dược động học
Hấp thụ
Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nén Minirin là 0,16% với độ lệch chuẩn (SD) 0,17%. Nồng độ tối đa trong huyết tương trung bình đạt được trong vòng 2 giờ.
Dùng đồng thời với thức ăn làm giảm tốc độ và mức độ hấp thu 40%.
Phân bố
Sự phân bố của desmopressin được mô tả tốt nhất bởi một mô hình phân bố 2 ngăn với thể tích phân bố trong pha thải trừ là 0,3 – 0,5l/kg.
Biến đổi sinh học
Sự chuyển hóa của desmopressin in vivo chưa được nghiên cứu. Các nghiên cứu về chuyển hóa của desmopressin ở vi lạp thể gan người in vitro đã cho thấy không có lượng đáng kể được chuyển hóa ở gan bởi hệ thống cytochrome P450. Do đó sự chuyển hóa ở gan người in vivo bởi hệ thống cytochrome P450 không có khả năng xảy ra. Ảnh hưởng của desmopressin trên dược động học của các thuốc khác có thể là tối thiểu do không có sự ức chế hệ thống chuyển hóa thuốc cytochrome P450.
Thải trừ
Tổng độ thanh thải của desmopressin đã được tính toán đến 7,6 lít/giờ. Thời gian bán thải của desmopressin được ước tính đến 2,8 giờ. Ở các đối tượng khỏe mạnh, phân số bài tiết không thay đổi là 52% (44% – 60%).
Sự tuyến tính/không tuyến tính
Không có dấu hiệu cho thấy không tuyến tính trong bất kỳ thông số dược động học nào của desmopressin.
Đặc điểm ở các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Suy thận
Tùy thuộc vào mức độ suy thận, diện tích dưới đường cong (AUC) và thời gian bán thải tăng theo mức độ nặng của suy thận ở bệnh nhân suy thận trung bình và suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 50ml/phút), chống chỉ định dùng desmopressin.
Suy gan
Chưa có nghiên cứu được thực hiện.
Trẻ em
Dược động học quần thể của viên nén Minirin đã được nghiên cứu ở trẻ em bị đái dầm ban đêm tiên phát (PNE) và không phát hiện sự khác biệt đáng kể nào so với người lớn.
Cách dùng Viên nén Minirin 0.1mg
Cách dùng
Thuốc được dùng đường uống.
Uống trọn viên thuốc với một ly nước.
Liều dùng
Tổng quát
Ảnh hưởng của thức ăn: Sự thu nhận thức ăn có thể làm giảm cường độ và thời gian của tác dụng chống bài niệu ở liều thấp của desmopressin (xem phần Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
Trong trường hợp có các dấu hiệu hoặc triệu chứng ứ nước và/hoặc giảm natri huyết (nhức đầu, buồn nôn/nôn, tăng cân, và co giật trong những trường hợp nặng), phải ngừng điều trị cho đến khi bệnh nhân phục hồi hoàn toàn.
Khi bắt đầu điều trị trở lại, bắt buộc phải hạn chế dịch nghiêm ngặt (xem phần Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).
Nếu không đạt được hiệu quả lâm sàng đầy đủ trong vòng 4 tuần sau khi chuẩn độ liều dùng thích hợp, nên ngừng sử dụng thuốc.
Chỉ định đặc hiệu
Đái tháo nhạt trung ương
Người lớn và trẻ em (từ 6 tuổi trở lên):
- Liều dùng tùy theo từng bệnh nhân trong bệnh đái tháo nhạt nhưng kinh nghiệm lâm sàng cho thấy tổng liều hằng ngày thường nằm trong khoảng từ 0,2mg đến 1,2mg.
- Liều khởi đầu thích hợp đối với người lớn và trẻ em là 0,1mg, 3 lần/ngày. Sau đó chế độ liều dùng này nên được điều chỉnh phù hợp với đáp ứng của bệnh nhân. Đối với đa số bệnh nhân, liều duy trì là 0,1mg đến 0,2mg, 3 lần/ngày.
Đái dầm ban đêm tiên phát
Người lớn và trẻ em (từ 6 tuổi trở lên):
- Liều khởi đầu khuyến cáo là 0,2mg vào lúc đi ngủ.
- Nếu liều này không đủ hiệu quả, có thể tăng liều lên đến 0,4mg. Cần phải tuân thủ việc hạn chế dịch.
- Viên nén Minirin 0.1mg nhằm để dùng cho thời gian điều trị lên đến 3 tháng. Nên đánh giá lại nhu cầu điều trị tiếp tục bằng cách có một khoảng thời gian ít nhất là 1 tuần không sử dụng viên nén Minirin 0.1mg.
Tiểu đêm
Chỉ định đối với người lớn:
- Ở những bệnh nhân tiểu đêm, biểu đồ tần suất thể tích nên được dùng để chẩn đoán chứng đa niệu ban đêm ít nhất là 2 ngày trước khi bắt đầu điều trị. Sự sản xuất nước tiểu trong cả đêm vượt quá dung lượng chức năng của bàng quang hoặc vượt quá 1/3 của sự sản xuất nước tiểu trong 24 giờ được xem là chứng đa niệu về đêm. Liều khởi đầu khuyến cáo là 0,1mg vào lúc đi ngủ.
- Nếu liều này không đủ hiệu quả sau 1 tuần, có thể tăng liều đến 0,2mg, rồi đến 0,4mg bằng cách tăng liều hàng tuần, cần phải tuân thủ việc hạn chế dịch.
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Người cao tuổi: Việc bắt đầu điều trị ở bệnh nhân trên 65 tuổi không được khuyến cáo. Nếu bác sĩ quyết định bắt đầu điều trị bằng desmopressin cho những bệnh nhân này, phải định lượng natri huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị và 3 ngày sau khi bắt đầu điều trị hoặc tăng liều và những thời điểm khác trong suốt thời gian dùng thuốc khi bác sĩ điều trị cho là cần thiết.
Suy thận: Xem phần Chống chỉ định.
Suy gan: Xem phần Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác.
Nhóm bệnh nhân trẻ em
Viên nén Minirin 0.1mg được chỉ định trong trường hợp đái tháo nhạt trung ương và đái dầm ban đêm tiên phát (xem phần Các đặc tính dược lực học và thông tin về chỉ định đặc hiệu trong phần Liều lượng và cách dùng ở trên). Khuyến cáo về liều dùng tương tự như ở người lớn.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
