Thuốc Zopistad 7.5 Stella (1 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Zopistad 7.5 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị ngắn hạn chứng mất ngủ, bao gồm khó ngủ, tỉnh giấc về đêm và thức sớm, chứng mất ngủ thoáng qua, tạm thời hoặc mạn tính và mất ngủ thứ phát do rối loạn tâm thần, trong những trường hợp mà mất ngủ làm cho bệnh nhân suy nhược hoặc kiệt sức trầm trọng.

Dược lực học

Zopiclone thuộc nhóm cyclopyrrolon có các đặc tính tương tự như các dẫn chất của benzodiazepin: An thần, giải lo âu, giãn cơ, chứng quên và chống co giật. Thuốc có tác động gián tiếp làm tăng hoạt tính của acid gamma – aminobutyric (GABA) ở não. Zopiclone gắn với thụ thể benzodiazepin của phức hợp thụ thể GABA nhưng ở vị trí khác so với các dẫn chất benzodiazepin. Thuốc có thời gian tác động ngắn. Thuốc tạo giấc ngủ khởi đầu nhanh nhưng không làm giảm tổng thời gian giấc ngủ chuyển động mắt nhanh (REM) và duy trì giấc ngủ sóng chậm bình thường. Nói chung, thuốc được xem có hiệu lực như là một thuốc ngủ tương tự các dẫn chất của benzodiazepin.

Dược động học

Hấp thu

Zopiclone được hấp thu nhanh và phân bố rộng rãi sau khi uống.

Phân bố

Thuốc có thời gian bán thải sau 3,5 – 6,5 giờ và khoảng 45 – 80% thuốc gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Zopiclone được chuyển hóa nhiều ở gan. Hai chất chuyển hóa chính, zopiclone N – oxyd ít hoạt tính hơn và N – desmethyl – zopiclone không có hoạt tính, được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.

Thải trừ

Khoảng 50% liều dùng bị biến đổi do sự khử carboxyl thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính được thải trừ một phần qua phổi dưới dạng carbon dioxyd. Chỉ khoảng 5% liều dùng không được chuyển hóa xuất hiện trong nước tiểu và khoảng 16% ở phân. Zopiclone cũng được bài tiết qua nước bọt do tạo vị đắng. Thuốc cũng được phân bố vào sữa mẹ.