Thuốc Mifestad 10 Stella (1 viên)

Chỉ định

Thuốc Mifestad 10 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Tránh thai khẩn cấp trong vòng 120 giờ sau lần giao hợp không được bảo vệ.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Hormon sinh dục và các chất điều chỉnh hệ sinh dục khác; chất điều chỉnh thụ thể progesteron.

Mã ATC: G03XB01

Mifepristone là một steroid tổng hợp, thuốc có tác động như một chất đối kháng progesteron bằng cách cạnh tranh gắn kết vào các receptor của progesteron nội sinh. Thuốc gắn kết với ái lực rất cao trên receptor này (gấp 2 đến 10 lần progesteron). Cơ chế tác động tránh thai khẩn cấp của mifepristone bao gồm:

Thuốc ức chế nang trứng chín cũng như ức chế chức năng nội tiết của tế bào hạt, vì thế bệnh nhân sẽ ít có khả năng rụng trứng nhất nếu dùng thuốc trước giai đoạn rụng trứng.

Thuốc phá vỡ đỉnh LH vào giữa chu kỳ, do đó ức chế sự rụng trứng.

Nếu dùng thuốc vào cuối chu kỳ, thuốc sẽ gây gián đoạn sự nâng đỡ nội mạc tử cung bởi hormon, tạo một lỗ hổng không đồng bộ trong nội mạc tử cung, điều này dẫn đến thoái hóa và bong tróc lớp lót nội mạc tử cung, từ đó ngăn ngừa và ức chế thai bám vào tử cung.

Ở liều từ 3 đến 10 mg/ kg đường uống, thuốc ức chế hoạt động của progesteron nội sinh và ngoại sinh của một số loài động vật (chuột, thỏ và khỉ). Kết quả là sẽ chấm dứt thai kỳ ở các loài này.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương của mifepristone đạt được sau 1 – 2 giờ; sinh khả dụng khoảng 70%.

Phân bố

Khoảng 98% mifepristone gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu với α1 – acid glycoprotein.

Chuyển hóa và thải trừ

Thuốc được thải trừ qua 2 pha; pha đầu chậm, pha thứ 2 nhanh hơn, thời gian bán thải khoảng 18 giờ.

Mifepristone trải qua chuyển hóa oxy hóa ở gan, chủ yếu nhờ isoenzym CYP3A4 của hệ cytochrom P450, các chất chuyển hóa được bài tiết vào mật và đào thải qua phân. Chỉ có một lượng nhỏ được phát hiện trong nước tiểu.