Thuốc Dolfenal United giảm đau bụng kinh, đau răng, đau do chấn thương (25 vỉ x 4 viên)

Chỉ định

Thuốc Dolfenal chỉ định dùng điều trị trong các trường hợp sau:

• Giảm triệu chứng của viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp và giảm đau bao gồm đau cơ, đau do chấn thương, đau răng, đau đầu, đau sau phẫu thuật và sau sinh.
• Đau bụng kinh nguyên phát.
• Rong kinh do nguyên nhân chức năng và do đặt dụng cụ tử cung sau khi loại trừ các bệnh lý vùng chậu khác.

Dược lực học

Dolfenal (acid mefenamic), dẫn xuất của acid anthranilic, là một chất kháng viêm không steroid. Chất này tương tự natri meclofenamat về mặt cấu trúc và dược lý.

Dolfenal (acid mefenamic) có tác dụng hạ nhiệt, giảm đau, kháng viêm, chủ yếu là do ức chế sự tổng hợp prostaglandin. Giống như những thuốc kháng viêm không steroid khác, Dolfenal (acid mefenamic) ức chế sự tổng hợp prostaglandin trong mô cơ thể bằng cách ức chế enzyme cyclooxygenase, một enzyme xúc tác sự tạo thành các chất tiền prostaglandin (endoperoxid) từ acid arachidonic. Khác với các chất kháng viêm không steroid khác, nhóm fenamate gồm cả Dolfenal (acid mefenamic) cạnh tranh với prostaglandin để gắn kết với các thụ thể của prostaglandin, vì vậy chế ngự mạnh mẽ cả các prostaglandin đã được tạo thành.

Tác dụng kháng viêm

Tác dụng kháng viêm của Dotfenal (acid mefenamic) có được do ức chế sự tổng hợp và phóng thích prostaglandin trong quá trình viêm.

Tác dụng giảm đau

Tác dụng giảm đau của Dolfenal (acid mefenamic) có thể do cơ chế trung ương lẫn ngoại vi. Prostaglandin có lẽ làm nhạy cảm các thụ thể tiếp nhận cảm giác đau trước các kích thích cơ học hoặc những chất trung gian hóa học khác (như bradykinin, histamin). Tác dụng giảm đau của Dolfenal (acid mefenamic) có được nhờ tác động ức chế sự tổng hợp prostaglandin cũng như ngăn chặn tác động của các prostaglandin đã được tạo thành. Ngoài ra, tác dụng kháng viêm của Dolfenal (acid mefenamic) cũng góp phần vào hiệu quả giảm đau của thuốc.

Tác dụng hạ sốt

Dolfenal (acid mefenamic) làm hạ thân nhiệt bệnh nhân bị sốt. Tác dụng hạ sốt có được do ức chế sự tổng hợp prostaglandin ở hệ thần kinh trung ương (có thể là vùng dưới đồi).

Dược động học

Hấp thu và phân bố

Acid mefenamic được hấp thu qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh 10 mg/l đạt được sau 2 giờ khi dùng liều 1g ở người lớn.

Chuyển hóa

Acid mefenamic được chuyển hóa chủ yếu bởi enzyme cytochrom P450 CYP2C9 ở gan, đầu tiên là dẫn xuất 3-hydroxymethyl (chất chuyển hóa I) và sau đó là dẫn xuất 3 carboxyl (chất chuyển hóa II). Cả hai chất chuyển hóa đều trải qua quá trình liên hợp thứ phát để tạo thành glucuronide.

Do đó, ở những bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ là chuyển hóa kém bởi CYP2C9 dựa vào tiền sử/kết quả trước đó với các chất nền CYP2C9 khác, cần thận trọng dùng acid mefenamic vì nồng độ huyết tương có thể cao bất thường do giảm độ thanh thải chuyển hóa.

Thải trừ

52% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu, 6% dưới dạng acid mefenamic, 25% dưới dạng chất chuyển hóa I và 21% dưới dạng chất chuyển hóa II. Xét nghiệm phân trong thời gian 3 ngày, khoảng 10 – 20% liều dùng thải trừ qua phân chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa II không liên hợp.

Nồng độ acid mefenamic không liên hợp trong huyết tương giảm dần với thời gian bán hủy khoảng 2 giờ.