Mô tả ngắn
Primolut-N của Bayer Weimar GmbH und Co. KG., thành phần chính là norethisteron. Primolut-N là thuốc điều trị xuất huyết do rối loạn chức năng, vô kinh nguyên phát và thứ phát, hội chứng tiền hành kinh, bệnh tuyến vú theo chu kỳ, điều kinh, bệnh lạc nội mạc tử cung.
Primolut-N được bào chế dưới dạng viên nén, đóng gói theo quy cách hộp 3 xỉ x 10 viên.
Công dụng của Thuốc Primolut N
Chỉ định
Điều trị xuất huyết do rối loạn chức năng, vô kinh nguyên phát và thứ phát, hội chứng tiền hành kinh, bệnh tuyến vú theo chu kỳ, điều kinh, bệnh lạc nội mạc tử cung.
Dược lực học
Norethisteron là một progestogen mạnh. Sự thay đổi hoàn toàn của nội mạc tử cung từ giai đoạn tăng sinh sang giai đoạn bài tiết có thể đạt được ở những phụ nữ cường estrogen với liều norethisteron uống là 100-150 mg mỗi chu kỳ. Các tác động progestogen của norethisteron ở nội mạc tử cung là các tác động cơ bản của việc điều trị Primolut-N cho rối loạn kinh nguyệt, vô kinh nguyên phát và thứ phát, lạc nội mạc tử cung.
Sự ức chế bài tiết hormon gonadotropin và sự ức chế phóng noãn cũng có thể đạt được khi sử dụng 0,5 mg norethisteron hàng ngày. Tác dụng tích cực của Primolut-N trong điều trị các triệu chứng tiền hành kinh có thể thấy trong sự ngăn chặn chức năng của buồng trứng.
Dựa trên các tác dụng ổn định của norethisteron ở nội mạc tử cung. Primolut-N có thể được sử dụng làm thay đổi thời điểm hành kinh.
Cũng giống như progesteron, norethisteron có thể sinh nhiệt và thay đổi thân nhiệt của cơ thể.
Dược động học
Hấp thu:
Norethisteron dùng theo đường uống được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh ở khoảng 16 ng/ml đạt được trong khoảng 1,5 giờ sau khi uống 1 viên Primolut-N. Do tác dụng chuyển hoá ban đầu rõ rệt, sinh khả dụng của norethisteron sau một liều uống đạt được khoảng 64%.
Phân bố:
Norethisteron gắn kết với albumin trong huyết tương và globulin gắn kết với hormon giới tính (SHBG). Chỉ khoảng 3-4% tổng số nồng độ thuốc trong huyết tương không chứa steroid. Chỉ khoảng 35% gắn kết với SHBG và 61% gắn kết với albumin. Thể tích phân bố của norethisteron là 4,4±1,3 L/kg. Sau khi dùng liều thuốc uống, thời gian và nồng độ của thuốc trong huyết tương được phân chia theo hai giai đoạn. Thời gian bán hủy của hai giai đoạn tương ứng là 1-2 và 5-13 giờ.
Norethisteron được chuyển hoá vào sữa mẹ và nồng độ thuốc trong sữa mẹ khoảng 10% so với nồng độ thuốc trong huyết thanh ở phụ nữ mới sinh con dù sử dụng thuốc theo đường dùng nào. Dựa trên nồng độ thuốc cao nhất ở phụ nữ sinh con là khoảng 16 ng/ml và với lượng sữa sản sinh ra khoảng 600 ml/ngày, nồng độ thuốc cao nhất khoảng 1 μg (0,02% liều sử dụng cho phụ nữ sinh con) có thể ảnh hưởng tới trẻ sơ sinh.
Chuyển hoá:
Norethisteron được chuyển hoá chủ yếu qua quá trình bão hòa cầu nối đôi của vòng A và khử nhóm 3-keto thành nhóm hydroxyl bằng cách kết hợp tương ứng với gốc sulfate và glucuronid. Một vài chất chuyển hoá này được đào thải khá chậm khỏi huyết tương, với thời gian bán thải khoảng 67 giờ. Do vậy, khi điều trị lâu dài với norethisteron theo đường uống hàng ngày, những chất chuyển hóa này được tích luỹ trong huyết tương.
Ở người, norethisteron được chuyển hoá một phần thành ethinylestradiol sau liều uống norethisteron hoặc norethisteron acetate với liều tương đương khoảng 4-6 μg ethinylestradiol mỗi 1 mg norethisteron/norethisteron acetate.
Thải trừ:
Norethisteron không được bài tiết ở dạng không đổi trong một phạm vi lớn. Vòng A giảm chủ yếu và chuyển hoá hydroxyl cũng như các tiếp hợp của nó (glucuronides and sulfates) được bài tiết thông qua nước tiểu và phần với tỉ lệ khoảng 7:3. Khối lượng chuyến hoá bài tiết qua thận được đào thải trong khoảng 24h với thời gian bán thải khoảng 19h.
Cách dùng Thuốc Primolut N
Cách dùng
Nên nuốt nguyên viên thuốc với một ít nước. Hiệu quả của thuốc Primolut-N 5mg có thể giảm đi nếu người sử dụng không uống thuốc đúng theo chỉ dẫn.
Liều dùng
Xuất huyết do rối loạn chức năng:
Uống 5 mg/lần, 3 lần/ngày trong 10 ngày. Đa số các trường hợp trong vòng 1-3 ngày sẽ ngưng xuất huyết cổ tử cung không phải do tổn thương thực thể, tuy nhiên để đảm bảo điều trị thành công, nên uống Primolut-N trong 10 ngày. Khoảng 2-4 ngày sau khi kết thúc quá trình điều trị, hiện tượng xuất huyết do ngưng thuốc sẽ xảy ra giống như kinh nguyệt bình thường, về mức độ cũng như thời gian.
Hiện tượng chảy máu nhẹ trong thời gian dùng thuốc:
Trong một vài trường hợp, hiện tượng chảy máu nhẹ có thể xảy ra sau khi kết thúc chu kỳ chảy máu đầu tiên. Trong những trường hợp như vậy không nên nghỉ hoặc dừng uống thuốc.
Xuất huyết kéo dài, xuất huyết trầm trọng:
Nếu vẫn uống thuốc đều mà không ngừng xuất huyết, có thể do nguyên nhân tổn thương thực thể hay yếu tố ngoài sinh dục (như polyps, ung thư biểu mô ở vị trí cao của cổ tử cung hoặc nội mạc tử cung, u xơ, sảy thai sót nhau, thai ngoài tử cung, hoặc rối loạn đông máu). Lúc đó cần phải có những biện pháp khác. Điều này cũng áp dụng cho trường hợp đã hết xuất huyết lần đầu, lại xảy ra xuất huyết khá nặng trong khi uống thuốc.
Đề phòng tái phát xuất huyết:
Để đề phòng xuất huyết tái phát do rối loạn chức năng, nên uống dự phòng bằng Primolut-N. Liều 5 mg/lần x 1-2 lần/ngày, từ ngày thứ 16 đến ngày thứ 25 của chu kỳ (ngày thứ nhất của chu kỳ là ngày đầu của lần xuất huyết sau cùng). Sau khi uống viên thuốc cuối cùng vài hôm sau sẽ xảy ra xuất huyết do ngưng thuốc.
Vô kinh nguyên phát và thứ phát:
Chỉ tiến hành điều trị hormon cho các trường hợp vô kinh thứ phát khi được loại trừ có thai. Trước khi bắt đầu điêu trị vô kinh nguyên phát và thứ phát, nên loại trừ sự hiện diện của khối u tuyến yên tiết prolactin. Không thể loại trừ khả năng tăng kích thước u tuyến đại thể khi dùng estrogen liều cao trong một thời gian dài.
Cần tiến hành bổ sung estrogen cho tử cung (ví dụ: 14 ngày) trước khi bắt đầu điều trị bằng Primolut-N. Sau đó uống 5 mg/lần x 1-2 lần/ngày trong 10 ngày. Chảy máu kinh nguyệt có thể xuất hiện trong vài ngày sau khi uống viên thuốc cuối cùng.
Khi biết chắc chắn bệnh nhân đã sản xuất được estrogen nội sinh, nên ngừng điều trị với estrogen để tạo ra chảy máu kinh nguyệt bằng cách uống 5 mg/lần x 2 lần/ngày từ ngày 16 đến ngày 25 của chu kỳ.
Hội chứng tiền hành kinh, bệnh tuyến vú:
Có thể làm bớt các triệu chứng tiền hành kinh như đau đầu, trầm cảm, giữ nước, cảm giác căng vú, bằng cách uống 5 mg/lần x 1-3 lần/ngày
Điều kinh:
Có thể trì hoãn hiện tượng ra máu kinh nguyệt hàng tháng bằng biện pháp sử dụng Primolut-N. Tuy nhiên, chỉ sử dụng phương cách này đối những phụ nữ không có nguy cơ mang thai trong quá trình điều trị.
Uống 5 mg/lần x 2-3 lần/ngày trong thời gian không quá 10-14 ngày, bắt đầu 3 ngày trước ngày dự kiến có kinh. Xuất huyết sẽ xảy ra sau khi ngừng thuốc 2-3 ngày.
Bệnh lạc nội mạc tử cung:
Bắt đầu điều trị vào ngày thứ nhất cho đến ngày thứ 5 của chu kỳ với 5 mg/lần x 2 lần/ngày sau đó tăng lên 10 mg/lần x 2 lần/ngày nếu có xuất huyết chút ít. Khi ngưng xuất huyết có thể dùng lại liều ban đầu.
Thời gian điều trị tối thiểu 4-6 tháng. Trong thời gian điều trị, không có rụng trứng và kinh nguyệt. Sau khi ngưng điều trị hormon sẽ xảy ra xuất huyết do ngưng thuốc.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
