NoSpa 40mg/2ml Sanofi (5 vỉ x 5 ống x 2ml)

Chỉ định

Dung dịch thuốc tiêm No-Spa Inj là thuốc chống co thắt cơ trơn. Thuốc No-Spa được sử dụng trong các trường hợp sau:

• Co thắt cơ trơn trong những bệnh lý đường mật: Sỏi túi mật, sỏi ống mật, viêm túi mật, viêm quanh túi mật, viêm đường mật, viêm bóng tụy.
• Co thắt cơ trơn trong những bệnh lý đường niệu: Sỏi thận, sỏi niệu quản, viêm bể thận, viêm bàng quang, đau do co thắt bàng quang.
• Dùng điều trị hỗ trợ trong (nếu bệnh nhân không thể dùng đường uống): Các co thắt cơ trơn ở đường tiêu hoá: Loét dạ dày và tá tràng, viêm dạ dày, co thắt tâm vị và môn vị, viêm ruột non và viêm đại tràng.
• Các bệnh phụ khoa: Đau bụng kinh.

Dược lực học

Drotaverin là dẫn chất của isoquinolin, có tác động chống co thắt trực tiếp lên cơ trơn. Cơ chế tác động của thuốc là do ức chế men phosphodiesterase (PDE) IV và hệ quả là làm tăng nồng độ cAMP, dẫn đến giãn cơ trơn thông qua sự bất hoạt men kinase của chuỗi myosin nhẹ (MLCK). Drotaverin ức chế men PDE IV in vitro, nhưng không ức chế các men cùng nhóm PDE IIl và PDE V.

PDE IV có vai trò rất quan trọng trong việc phong bế tính co thắt của cơ trơn; dựa trên sự ức chế chọn lọc PDE IV có thể ứng dụng trong điều trị những rối loạn tăng tính vận động và những bệnh có kèm theo co thắt cơ trơn đường tiêu hóa. Men PDE II thủy phân cAMP trong cơ tim và cơ trơn mạch máu, điều này giải thích cho drotaverin là thuốc chống co thắt hiệu quả không có các phản ứng bất lợi đáng kể và không có tác động trị liệu mạnh lên hệ tim mạch.

Thuốc có tác dụng trong mọi trường hợp co thắt cơ trơn có nguồn gốc từ thần kinh và cơ. Không phụ thuộc vào loại phân bố thần kinh tự động, drotaverin tác động đồng đều lên cơ trơn của hệ tiêu hóa, đường mật, hệ niệu – sinh dục và hệ thống mạch máu. Do tác dụng giãn mạch, thuốc làm tăng tuần hoàn mô.

Drotaverin có tác dụng mạnh hơn, hấp thu nhanh và trọn vẹn hơn, và gắn kết với protein huyết tương ít hơn papaverin. Một ưu điểm khác của thuốc đó là tác dụng phụ kích thích hô hấp quan sát được sau khi dùng papaverin đường tiêm không xảy ra với drotaverin.

Dược động học

Hấp thu:

Drotaverin hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi dùng đường uống hay đường tiêm.

Phân bố:

Drotaverin có tỷ lệ gắn kết cao với albumin huyết tương (95-98%), gamma- và bêta-globulin. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 45 đến 60 phút sau khi uống.

Chuyển hóa:

Drotaverin được chuyển hóa ở gan. Sau khi qua vòng chuyển hóa đầu tiên, 65% liều uống drotaverin vào được hệ tuần hoàn dưới dạng không đổi.

Thải trừ:

Thuốc không còn trong cơ thể sau 72 giờ, bài xuất khoảng 50% qua nước tiểu và 30% qua phân. Thuốc được bài tiết chủ yếu dưới dạng các chuyển hóa chất; không tìm thấy dạng không đổi của thuốc trong nước tiểu.