Công Dụng của Thuốc Lostad T50 50mg
Chỉ định
Thuốc Lostad T50 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Ðiều trị tăng huyết áp
Đặc biệt ở bệnh nhân bị ho khi dùng thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin và làm giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân có phì đại tâm thất trái.
Ðiều trị bệnh thận ở những bệnh nhân bị đái tháo đường
Creatinin huyết thanh trong khoảng 1,3 – 3,0 mg/dL ở bệnh nhân < 60 kg và 1,5 – 3,0 mg/dL ở nam giới > 60 kg và protein niệu.
Ðiều trị trường hợp suy tim và nhồi máu cơ tim.
Dược lực học
Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính ngăn chặn tác động gây co mạch và gây tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ức chế có chọn lọc sự gắn kết angiotensin II vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (ví dụ: Cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận).
Chất chuyển hóa có hoạt tính mạnh hơn losartan từ 10 đến 40 lần tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể ATI.
Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều không ức chế ACE (kininase II, enzym chuyển angiotensin I thành angiotensin II và phân hủy bradykinin), chúng cũng không gắn kết hay ngăn chặn các thụ thể của các hormon khác hay các kênh ion có vai trò quan trọng trong việc điều hòa hệ tim mạch.
Dược động học
Hấp thu
Losartan được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa sau khi uống.
Chuyển hóa
Losartan bị chuyển hóa đáng kể qua gan lần đầu dẫn đến sinh khả dụng toàn thân chỉ khoảng 33%. Thuốc được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính thuộc dẫn xuất acid carboxylic là E-3174 (EXP-3174), chất này có hoạt tính dược lý mạnh hơn losartan; một số chất chuyển hóa không có hoạt tính cũng được tạo thành.
Sự chuyển hóa chủ yếu do các isoenzym của cytochrom P450 là CYP2C9 và CYP3A4. Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương của losartan đạt được trong vòng 1 giờ và của E-3174 đạt được trong khoáng 3 – 4 giờ.
Phân bố
Hơn 98% losartan và E-3174 gắn kết với protein huyết tương.
Thải trừ
Losartan được bài tiết trong nước tiểu và trong phân qua ống mật dưới dạng không đổi và dạng các chất chuyển hóa. Sau khi uống, khoảng 4% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi và khoảng 6% bài tiết ở dạng chất chuyển hóa có hoạt tính trong nước tiểu. Nửa đời thải trừ của losartan khoảng 1,5 – 2,5 giờ và của E-3174 khoảng 3 – 9 giờ.
Liều Dùng của Thuốc Lostad T50 50Mg
Cách dùng
Lostad T50 được dùng bằng đường uống.
Liều dùng
Người lớn
Liều thường dùng 50 mg x 1 lần/ngày. Nếu cần thiết, có thể tăng liều đến 100 mg x 1 lần/ngày hoặc chia làm 2 lần/ngày. Tác dụng hạ huyết áp tối đa đạt được sau khi bắt đầu điều trị khoảng 3 – 6 tuần.
Liều khởi đầu 25 mg x 1 lần/ngày được dùng cho bệnh nhân giảm thế tích dịch nội mạch. Liều này cũng thích hợp cho bệnh nhân bị suy gan hoặc suy thận.
Trẻ em
Từ 6 tuổi trở lên bị tăng huyết áp dùng liều khởi đầu 0,7 mg/kg x 1 lần/ngày, tối đa 50 mg, điều chỉnh liều tùy theo mức độ đáp ứng; liều cao hơn 1,4 mg/kg hoặc 100 mg/ngày chưa được nghiên cứu.
Bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2
Liều khởi đầu 50 mg x 1 lần/ngày, tăng liều đến 100 mg x 1 lần/ngày tùy thuộc vào đáp ứng trên huyết áp.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Dữ liệu quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện hay gặp nhất của quá liều là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; nhịp tim chậm cũng có thể xảy ra do kích thích thần kinh phó giao cảm (thân kinh phế vị).
Nếu hạ huyết áp triệu chứng xảy ra, cần tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ. Không thể loại bỏ losartan hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính bằng thẩm phân máu.
