Thuốc bột pha hỗn dịch uống Claminat IMEXPHARM 500mg/62.5mg điều trị nhiễm khuẩn (12 gói)

Chỉ định

Thuốc Claminat 500mg/62,5mg được chỉ định đề điều trị các nhiễm khuẩn gây bởi các vi khuẩn nhạy cảm như:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (gồm cả tai – mũi – họng) như viêm amidan tái phát, viêm xoang, viêm tai giữa.
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới như đợt cấp của viêm phế quản mạn, viêm phổi thùy và viêm phế quản phổi.
• Nhiễm khuẩn đường niệu sinh dục như viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm thận, bể thận, nhiễm khuẩn sinh dục nữ và bệnh lậu.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
• Nhiễm khuẩn xương và khớp như viêm tủy xương.
• Các nhiễm khuẩn khác như nạo/sẩy thai nhiễm khuẩn, nhiễm khuẩn sau sinh, nhiễm khuẩn trong ổ bụng.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Phối hợp của nhóm penicilin, bao gồm nhóm ức chế beta-lactamase.

Mã ATC: J01CR02.

Amoxicillin là một thuốc kháng sinh bán tổng hợp có phổ kháng khuẩn rộng chống lại nhiều vi khuẩn gram dương và gram âm. Tuy nhiên, Amoxicilin dễ bị phân hủy bởi men beta-lactamase, do đó phổ tác dụng của Amoxicilin dùng đơn độc không bao gồm các vi khuẩn sinh các men này.

Acid Clavulanic là một beta-lactam, có liên quan về mặt cấu trúc với các Penicillin, có khả năng bất hoạt nhiều loại men beta-lactamase thường thấy ờ các vi khuẩn đề kháng với Penicillin và Cephalosporin. Đặc biệt, acid clavulanic có tác dụng tốt chống lại các beta-lactamase quy định bởi plasmid mà thường gây ra sự kháng thuốc lan truyền. Acid Clavulanic thường ít ảnh hưởng đến những beta-lactamase loại 1 quy định bởi nhiễm sắc thể.

Sự có mặt của Acid Clavulanic bảo vệ Amoxicilin khỏi sự phân hủy bởi men beta-lactamase, do đó mở rộng phổ kháng khuẩn của Amoxicilin bao gồm nhiều vi khuẩn thông thường đề kháng với Amoxicillin và Cephalosporin khác. Vì vậy, phối hợp Amoxicillin và Acid Clavulanic mang đặc tính đặc biệt của một kháng sinh phổ rộng và một chất ức chế beta-lactamase.

Phổ diệt khuẩn:

Vi khuẩn nhạy cảm thông thường

• Vi khuẩn gram dương hiếu khí: Bacillus Anthracis, Enterococcus Faecalis, Listeria Monocytogenes, Nocardia Asteroides, Streptococcus Pyogenes, Streptococcus Agalactiae, Streptococcus spp.(vi khuẩn tan máu nhóm β khác), Staphylococcus Aureus (nhạy cảm với Methicillin), Staphylococcus Saprophyticus (nhạy cảm với Methicillin), cầu khuẩn không có men Coagulase (nhạy cảm với Methicilin).
• Vi khuẩn gram âm hiếu khí: Bordetella Pertussis, Haemophilus Influenzae, Haemophilus Parainfluenzae, Helicobacter Pylori, Moraxella Catarrhalis, Neisseria Gonorrhoeae, Pasteurella Multocida, Vibrio Cholerae.
• Gram dương kị khí: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.
• Gram âm kị khí: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp.,Prevotella spp.
• Khác: Borrelia burgdorferi, Leptospira Icterohaemorrhagiae, Treponema Pallidum.

Vi khuẩn mà sự kháng thuốc mắc phải của chúng có thể là một vấn đề

• Vi khuẩn gram âm hiếu khí: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.Vi khuẩn gram dương hiếu khí: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans.

Vi khuẩn vốn đã kháng thuốc

• Vi khuẩn gram âm hiếu khí: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganellamorganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomas maltophilia, Yersinia enterolitica.
• Khác: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Mycoplasma spp.

Cơ chế đề kháng:

Hai cơ chế kháng thuốc kháng sinh beta-lactam chính:

Thuốc bị bất hoạt bởi enzym beta-lactamase do vi khuẩn tiết ra và không bị ức chế bởi Acid Clavulanic, bao gồm các nhóm B, C và D.

Thay đổi PBP làm giảm ái lực của kháng sinh với mục tiêu.

Ngoài ra, sự thay đổi tính thấm của vi khuẩn hoặc cơ chế các bơm đẩy thuốc ra cũng góp phần vào sự đề kháng của vi khuẩn.

Dược động học

Hấp thu

Amoxicillin và Acid Clavulanic đều hấp thu nhanh và tốt qua đường uống. Thuốc được hấp thu tối ưu khi dùng trước bữa ăn. Sinh khả dụng đường uống của Amoxicillin và acid clavulanic khoảng 70%. Amoxicillin và Acid Clavulanic đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh sau khi uống 1 giờ.

Acid Clavulanic không làm ảnh hưởng dược động học của Amoxicillin, tuy nhiên Amoxicilin có thể làm tăng hấp thu qua đường tiêu hóa và thải trừ qua thận của Acid Clavulanic so với khi dùng Acid Clavulanic đơn độc.

Phân bố

Acid Clavulanic gắn kết với protein huyết tương khoảng 25% và Amoxicilin gắn kết với protein khoảng 18%. Thể tích phân bố của Amoxicilin khoảng 0,3 – 0,4 lít/kg và khoảng 0,2 lít/kg đối với Acid Clavulanic.

Amoxicilin và Acid Clavulanic đều phân bố vào phổi, dịch màng phổi và dịch màng bụng, đi qua nhau thai. Một lượng thuốc nhỏ được tìm thấy trong đờm, nước bọt cũng như trong sữa mẹ. Khi màng não không bị viêm, nồng độ thuốc trong dịch não tủy rất thấp, tuy nhiên nồng độ thuốc cao hơn khi màng não bị viêm.

Chuyển hóa

Amoxicilin được chuyển hóa một phần thành Acid Penicilloic dưới dạng bất hoạt trong nước tiểu với lượng tương đương 10 – 25%) liều khởi đầu. Acid Clavulanic được chuyển hóa mạnh mẽ trong cơ thể người, sau đó thải trừ qua nước tiểu, phân và dưới dạng CO2 trong khí thở ra.

Thải trừ

Amoxicilin thải trừ chủ yếu qua thận. Acid Clavulanic thải trừ qua thận và ngoài thận.

Thời gian bán thải trung bình của Amoxicillin và Acid Clavulanic khoảng 1 giờ và tổng hệ số thanh thải khoảng 25 lít/giờ ờ người khỏe mạnh. Các nghiên cứu khác nhau chỉ ra rằng sự thải trừ qua nước tiểu là 50 – 85% đối với Amoxicilin và khoảng 27 – 60% đối với Acid Clavulanic trong 24 giờ. Lượng Acid Clavulanic thải trừ nhiều nhất trong 2 giờ đầu sau khi dùng thuốc.

Cả amoxicillin và Acid Clavulanic đều bị loại bỏ khi thẩm phân máu. Khi thẩm phân màng bụng, Acid Clavulanic bị loại bỏ trong khi chỉ một lượng rất nhỏ Amoxicilin bị loại bỏ.

Probenecid kéo dài thời gian đào thải của Amoxicillin nhưng không ảnh hưởng đến sự đào thải Acid Clavulanic tại thận.