Tác dụng của thuốc Cefizone 1g Inj.
Cơ chế tác dụng
Ceftriaxone là 1 thuốc được dùng kháng khuẩn thuộc thế hệ 3 nhóm cephalosporin. Sau khi thuốc vào cơ thể sẽ gắn với protein có gắn penicillin (PBPs), sau đó phát huy tác động ức chế quá trình tạo nên thành tế bào các loài vi khuẩn. Bởi vậy sự sinh tổng hợp thành tế bào bị gián đoạn và khiến vi khuẩn bị phân hủy và tiêu diệt.
Đề kháng thuốc đã xuất hiện, 1 loài vi khuẩn kháng Ceftriaxone có thể dựa vào 1 hay nhiều cơ chế như sự thủy phân của beta-lactamase, màng tế bào vi khuẩn không thấm nước, giảm mối gắn kết của thuốc với PBPs và sự bơm tràn của các vi khuẩn.
Các chủng bị thuốc tiêu diệt như Borrelia burgdorferi, Streptococcus pyogenes, Treponema pallidum, S.aureus,…
Chủng có thể không bị thuốc tiêu diệt như E.coli, Bacteroides spp, Staphylococcus hominis,…
Ngoài ra những chủng Chlamydia spp, Enterococcus spp, Legionella spp,…đã kháng lại thuốc.
Đặc điểm dược động học
Hấp thu: Ceftriaxone nếu dùng bằng dạng uống sẽ không gây được tác dụng do hấp thu qua tiêu hóa không xảy ra. Bởi vậy thường thuốc này sẽ dùng để tiêm bắp, tĩnh mạch. Tiêm bắp thuốc Ceftriaxone cho sinh khả dụng 100%. Sau 2-3 tiếng tiêm 1g thuốc, cho Cmax là 81mg/l.
Phân bố: Thuốc có mặt tại khắp các loại mô và dịch. Vd từ 3-13 lít. Thanh thải huyết tương và thận lần lượt đạt 10-22ml/phút và 5-12ml/phút. Ngoài ra thuốc này cũng có thể thâm nhập qua hàng rào máu não, 1 lượng nhỏ ở sữa, nhau thai. Có khoảng 95% thuốc gắn lên protein.
Chuyển hóa, thải trừ: Nửa đời bán thải khoảng gần 8 tiếng. Bệnh nhân > 75 tuổi có giá trị lớn hơn, khoảng 14 tiếng. Có 40-65% thuốc được thải ở thận khi đang ở dạng ban đầu, còn lại qua phân ở dạng biến đổi không hoạt tính hoặc dạng gốc.
