Mô tả ngắn
Thuốc Orlistat 120mg là sản phẩm được sản xuất bởi Stella Pharm. Thuốc có dược chất chính là orlistat. Thuốc được dùng trong chỉ định hỗ trợ điều trị bệnh nhân béo phì.
Công dụng của Thuốc Orlistat
Chỉ định
Thuốc Orlistat 120mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
- Orlistat được chỉ định hỗ trợ cùng với chế độ ăn giảm nhẹ calo trong điều trị bệnh nhân béo phì có chỉ số khối cơ thể (BMI ≥ 30kg/m²) hoặc bệnh nhân thừa cân (BMI ≥ 28kg/m²) kèm theo các yếu tố nguy cơ (như cao huyết áp, đái tháo đường, tăng lipid huyết). Nên ngưng điều trị với orlistat sau 12 tuần nếu bệnh nhân không thể giảm tối thiểu 5% trọng lượng cơ thể so với khi mới bắt đầu điều trị.
Dược lực học
Orlistat là một chất ức chế mạnh, đặc hiệu, lâu dài các men lipase ở đường tiêu hóa. Thuốc thể hiện hoạt tính trị liệu ở lòng dạ dày và ruột non bằng cách tạo liên kết cộng hóa trị bền vững với phần serin của men lipase của dạ dày và tuyến tụy. Lipase bị bất hoạt nên mất khả năng thủy phân chất béo trong thức ăn ở dạng triglycerid thành các acid béo tự do và các monoglycerid hấp thu được. Các triglycerid không tiêu hoá không được hấp thu, kết quả là làm thiếu hụt calo, có hiệu quả trong việc kiểm soát thể trọng. Do vậy, sự hấp thu vào cơ thể của thuốc không cần thiết cho hoạt tính của thuốc. Với liều điều trị khuyến cáo 120mg x 3 lần/ngày, orlistat ức chế khoảng 30% sự hấp thu chất béo trong thức ăn.
Dược động học
Hấp thu
Sự hấp thu của orlistat rất ít. Nồng độ chất nguyên thuỷ của orlistat không đo được (< 5ng/ml) sau khi uống 8 giờ. Nói chung, ở liều điều trị rất khó phát hiện orlistat trong huyết tương và nồng độ cũng rất thấp (< 10ng/ml hoặc 0,02nmol), không có bằng chứng về sự tích lũy, điều này cũng phù hợp với sự hấp thu không đáng kể.
Phân bố
Không xác định được thể tích phân bố vì thuốc được hấp thu rất ít, và vì vậy không xác dịnh được dược động học toàn thân.
Trên in vitro, 99% orlistat gắn với protein huyết tương (chủ yếu là lipoprotein và albumin). Một lượng nhỏ orlistat gắn vào hồng cầu.
Chuyển hóa
Trên bệnh nhân béo phì, phần nhỏ của liều dược hấp thu vào cơ thể, và được chuyển hóa thành hai chất chuyển hóa là M1 (thuỷ phân ở vòng lacton 4 nhánh) và M3 (là M1 với phẩn N – formyl leucin bị tách ra), chiếm khoảng 42% tổng nồng độ thuốc trong huyết tương.
Hai chất chuyển hóa M1 và M3 có vòng beta-lacton mở và hoạt tính ức chế men lipase rất yếu, kém hơn hoạt tính của orlistat 1000 lần (với M1) và 2500 lần (với M3). Xét về mặt hoạt tính ức chế yếu và nồng dộ huyết tương thấp ở liều điều trị (M1 có nồng độ trung bình 26ng/ml và M3 có nồng dộ trung bình 108ng/ml), có thể xem các chất chuyển hóa này không có tác dụng dược lý quan trọng.
Thải trừ
Các nghiên cứu ở người có thể trọng bình thường và bệnh nhân béo phì cho thấy phần lớn thuốc không được hấp thu và được thải trừ qua phân. Khoảng 97% lượng thuốc uống vào được thải trừ qua phân và trong số đó khoảng 83% dưới dạng orlistat nguyên thủy.
Toàn thể lượng orlistat tích lũy lại cũng chỉ thải qua thận < 2% liều dùng. Thời gian để đạt được sự thải trừ hoàn toàn (qua phân và nước tiểu) là 3 – 5 ngày. Sự phân bố của orlistat ở người có thể trọng bình thường và béo phì là tương đương. Orlistat, M1 và M3 đều bài tiết qua mật.
Cách dùng Thuốc Orlistat
Cách dùng
Liều chỉ định của orlistat là một viên nang 120mg, được uống với nước ngay trước, trong khi ăn hoặc cho đến 1 giờ sau mỗi bữa ăn chính. Nếu thỉnh thoảng bữa ăn bị nhỡ hoặc không có chất béo thì không cần dùng orlistat.
Liều dùng
Người lớn: 120mg x 3 lần/ngày. Liều dùng vượt quá 120mg x 3 lần/ngày không tăng thêm lợi ích.
Đối tượng đặc biệt:
Tác dụng của orlistat ở bệnh nhân suy gan và/hoặc suy thận, trẻ em, người cao tuổi chưa được nghiên cứu.
Không có chỉ định phù hợp cho trẻ em.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
